Fasoracetam (Фасорацетам)

Что такое Фасорацетам?

Фасорацетам — ноотропное соединение, которое классифицируется как член семейства рацетамов. Как и другие соединения рацетамов, фасорацетам, как показано, улучшает настроение и усиливает когнитивные способности. Это соединение было первоначально разработано в 1990-х годах японской фармацевтической компанией Nippon Shinyaku с целью лечения деменции. После того, как от него отказалась Nippon Shinyaku, исследование было получено в 2013 году компанией NeuroFix и в настоящее время изучается на предмет его способности лечить различные когнитивные расстройства.

Механизмы и преимущества фасорацетама

Основные преимущества фасорацетама связаны с предотвращением потери памяти, уменьшением депрессии и улучшением когнитивных способностей.

Доказательства показали, что фасорацетам может работать через несколько потенциальных механизмов действия. Во-первых, исследователи Огасавара и др. изучали, как фасорацетам влияет на холинергическую и ГАМКергическую системы. В ходе исследования первоначально нарушалась память у крыс с помощью электросудорожного шока, а затем проверялось их пассивное избегание с помощью задания в радиальном лабиринте. В течение экспериментального периода крысам вводили 10 мг/кг фасорацетама в день. Результаты показали, что эта доза привела к увеличению высвобождения ацетилхолина (ACh) в коре головного мозга, а также к общему улучшению поглощения холина с высоким сродством (HACU) в гиппокампе и коре головного мозга. Исследование также показало, что фасорацетам способен препятствовать потере памяти, вызванной агонистами рецепторов ГАМК-В. Эти результаты привели исследователей к выводу, что антиамнестические эффекты фасорацетама обусловлены повышением экспрессии АХ и подавлением ответов рецепторов ГАМК-В.

Результаты исследования, проведенного Огасаварой и соавторами, были поддержаны работой Ока и соавторами. Они пришли к выводу, что фасорацетам потенциально способен увеличивать количество рецепторов ГАМК, обнаруженных в коре головного мозга крыс. Из-за связи фасорацетама с рецепторами ГАМК, данные свидетельствуют о том, что соединение имеет потенциал для взаимодействия с распространенным лекарством фенибутом. Фенибут используется для устранения чувства тревоги и улучшения общей когнитивной функции. Сам препарат известен своей способностью активировать рецепторы ГАМК. Фасорацетам способен увеличивать количество рецепторов ГАМК, что указывает на то, что ноотроп взаимодействует с фенибутом, повышая чувствительность и снижая толерантность к препарату. Дополнительные данные, касающиеся связи между фасорацетамом и активностью рецепторов ГАМК, предполагают, что фасорацетам способен стимулировать образование цАМФ, а также метаботропных рецепторов глутамата.

Метаботропные глутаматные рецепторы (mGluR) являются основными агентами возбуждающих синаптических связей по всей центральной нервной системе (ЦНС). Было обнаружено, что введение фасорацетама активирует mGluR в мозге. Глутаматные рецепторы играют важную роль в памяти и обучении в мозге, поскольку возбуждающие передачи способствуют формированию и сохранению памяти. Исследования, проведенные Гил-Сансом и др. Алом и Айбой и др. Алом, показали, что у мышей с нокаутом mGluR было много недостатков, когда дело касалось обучения, и они были неспособны вызывать долгосрочную потенциацию. Отсутствие mGluR у мышей также отрицательно влияло на мозжечок и приводило к проблемам с походкой и длительной депрессии у мышей. Исключение mGluR может привести к различным другим расстройствам ЦНС, таким как шизофрения, болезнь Альцгеймера, болезнь Паркинсона, депрессия и болевые синдромы. Исследователи пришли к выводу, что mGluR жизненно важны для правильного функционирования ЦНС и потенциально могут поддерживаться и усиливаться фасорацетамом.

В дополнение к своим свойствам улучшения памяти, фасорацетам является потенциальным средством лечения тревожности и депрессии посредством регуляции глутаматергической и ГАМКергической систем. Исследования показывают, что при повышении уровня глутамата возникающие возбуждающие сигналы имеют тенденцию повышать уровень дофамина и серотонина в мозге. Оба являются нейротрансмиттерами, которые играют решающую роль в улучшении депрессии и тревожности. Кроме того, повышение уровня свободного глутамата приводит к улучшению способности синтезировать ГАМК-рецепторы. Как уже упоминалось ранее, фасорацетам способен дополнительно увеличивать доступность ГАМК-рецепторов.

Эти два механизма важно отметить, учитывая, что низкое количество рецепторов ГАМК обычно приводит к чувствам тревоги и депрессии. Кроме того, рецепторы ГАМК известны своим ингибирующим действием на центральную нервную систему. Исследования сообщают о том, что подавление активности ЦНС приводит к резкому снижению тревожности, а также расслаблению скелетных мышц.